أبالوتاميد (ARN-509) CAS 956104-40-8 المادة النشطة في الأدوية

وصف المنتج:

اسم المنتج: أبالوتاميد (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

مترادفات:

4-[7-[6-سيانو-5-(تريفلوروميثيل) بيريدين-3-يل]-8-أوكسو-6-ثيوكسو-5,7-ديازاباسبيرو[3.4]أوكتان-5-يل]-2-فلورو-إن-ميثيلبنزاميد.

البنزاميد،4-[7-[6-سيانو-5-(تريفلوروميثيل) -3-بيريدينيل]-8-أوكسو-6-ثيوكسو-5,7-ديازاسبيرو[3.4]أوكت-5-ايل]-2-فلورو-إن-ميثيل؛

الخصائص الكيميائية والفيزيائية

مظهر: مسحوق أبيض إلى أبيض شبه أبيض

النتيجة: ≥99.0%

الكثافة:1.6 غرام/سم3

نقطة الذوبان:190-192°C

الدولولية DMSO عند 25°C: 18mg/ml

قابلية الذوبان الماء عند 25 درجة مئوية: لا يذوب

ذوبان الإيثانول عند 25 درجة مئوية: 5mg/ml

أبالوتاميد (INN) (الاسم الرمزي للتطوير ARN-509 ، أيضا JNJ-56021927) هو مضاد للأندروجين غير الستيرويدي الذي يجري تطويره لعلاج سرطان البروستاتا.إنه مشابه لـ enzalutamide من الناحية البنيوية والدوائية، تعمل كمضاد تنافسي انتقائي لمستقبل الجين الأندرو (AR) ، ولكنها تظهر بعض المزايا ، بما في ذلك قوة أكبر وانخفاض اختراق الجهاز العصبي المركزي.يرتبط أبالوتاميد بشكل ضعيف بمستقبل GABAA على غرار إنزالوتاميد، ولكن بسبب تركيزاته المركزية المنخفضة نسبيا، قد يكون لديه خطر أقل من النوبات بالمقارنة.

وقد تبين أن الدواء فعال ويتحمل بشكل جيد في التجارب السريرية حتى الآن، حيث تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا بما في ذلك التعب والغثيان وألم البطن والإسهال.

أبالوتاميد حالياً في مرحلة 3 من التجارب السريرية لسرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء.

مؤخراً تم العثور على طفرة F876L المكتسبة من AR التي تم تحديدها في خلايا سرطان البروستاتا المتقدمة لتعطي مقاومة لكل من enzalutamide و apalutamide.دارولوتاميد (ODM-201)، لا تتأثر بهذه الطفرة، كما أنه لم يتم العثور على تأثير أي طفرات AR أخرى تم اختبارها / معروفة.يمكن أن يكون أبالوتاميد فعالاً في مجموعة فرعية من مرضى سرطان البروستاتا الذين لديهم مقاومة مكتسبة لأبيراترون أسيتات.

إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا أو لديك أي أسئلة ، يرجى الشعور بالحرية في الاتصال بنا!

يتم تقديم المنتجات تحت براءة الاختراع فقط لأغراض البحث والتطوير. ومع ذلك، فإن المسؤولية النهائية تقع حصرا على عاتق المشتري.