إيفاكافتور ((VX-770) CAS NO: 873054-44-5

وصف المنتج:

اسم المنتج: Ivacaftor ((VX-770) CAS NO: 873054-44-5

مترادفات:

[14C]-Ivacaftor؛ Kalydeco؛

N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide،

N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxaraide؛

N-[2,4-Bistert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide:

الخصائص الكيميائية والفيزيائية

مظهر: مسحوق أبيض

النتيجة: ≥98.0%

الكثافة:1.187 غرام/سم3

نقطة الغليان:550.4 درجة مئوية عند 760 ملم زئبق

نقطة الاندفاع:286.7 درجة مئوية

إيفاكافتور (الاسم التجاري Kalydeco ، تم تطويره باسم VX-770) هو دواء يستخدم لعلاج التليف الكيسي لدى الأشخاص الذين يعانون من طفرات معينة في جين تنظيم التليف الكيسي لتحويل الغشاء (CFTR) ،الذين يمثلون 4 ٪ من حالات التليف الكيسي، ويتم تضمينه في دواء مزيج، لوماكافتور/ إيفاكافتور، الذي يستخدم لعلاج الأشخاص المصابين بالتهاب الكيسة الذين لديهم طفرة F508del في CFTR.

تم تطوير Ivacaftor من قبل Vertex Pharmaceuticals بالتعاون مع مؤسسة التليف الكيسي وهو أول دواء يعالج السبب الأساسي بدلاً من أعراض المرض.تمت الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير في يناير 2012، ووصفت بأنها "أهم دواء جديد لعام 2012" و"دواء عجائب". إنها واحدة من أغلى الأدوية،والذي أدى إلى انتقادات لشركة "فيرتكس" بسبب التكلفة العاليةتمت الموافقة على الدواء المشترك من قبل إدارة الغذاء والعقاقير في يوليو 2015.

يسبب التليف الكيسي أي من عدة عيوب في بروتين CFTR، الذي ينظم تدفق السوائل داخل الخلايا ويؤثر على مكونات العرق وسوائل الجهاز الهضمي والمخاط.أحد هذه العيوب هو طفرة G551D، حيث يتم استبدال حمض الأمينوي الجليسين ((G) في الموقف 551 بحمض الأسباركيت ((D). يتميز G551D ببروتين CFTR مختل على سطح الخلية. في حالة G551D ، يتم استبدال الحمض الأميني الجليسين ((G)) بحمض الأسباركيت ((D)).يتم نقل البروتين إلى المنطقة الصحيحة، سطح الخلايا البصرية، ولكن مرة واحدة هناك البروتين لا يمكن نقل الكلوريد من خلال القناة. improves the transport of chloride through the ion channel by binding to the channels directly to induce a non-conventional mode of gating which in turn increases the probability that the channel is open.

إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا أو لديك أي أسئلة ، يرجى الشعور بالحرية في الاتصال بنا!

يتم تقديم المنتجات تحت براءة الاختراع فقط لأغراض البحث والتطوير. ومع ذلك، فإن المسؤولية النهائية تقع حصرا على عاتق المشتري.