TAS6417، CAS 1661854-97-2

وصف المنتج:

اسم المنتج: TAS6417، CAS 1661854-97-2

مترادفات:

(S) -N-(4-amino-6-methyl-5-(quinolin-3-yl)-8,9-dihydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl) acrylamide،

2-بروبيناميد،N-[(8S) -4-امينو-8,9-ديهيدرو-6-ميثيل-5- ((3-كينولينيل) بيريميدو[5,4-ب]اندوليزين-8-يل]-؛

الخصائص الكيميائية والفيزيائية

تحليل: NLT99%

الكثافة:1.40±0.1 غرام/سم³

الصيغة الجزيئية:C23H20N6O

الوزن الجزيئي:396.44

نقطة التشنج:756.6±60.0°C

pKa:12.81±0.40

حالة التخزين: -20 درجة مئوية

استخدامات:

من بين 255 كيناز تم اكتشافها ، بالإضافة إلى EGFR ، قاوم TAS6417 أيضًا 25 كينازًا آخرًا في تركيزات أقل من 1000 nM ، مع قيمة IC50 أكثر من 100 مرة من WTEGFR.TAS6417 يمنع TXK، BMX ، HER4 ، TEC ، BTK ، و JAK3 ، مع قيمة IC50 أقل من 10 أضعاف قيمة IC5Chemicalbook0 لـ WTEGFR.TAS6417 يمكن أن تمنع انتشار خلايا Ba / F3 التي تدفعها العديد من طفرات EGFR Exon 20، مع IC50 تتراوح بين 5. 05 ± 1. 33 نمول/ لتر إلى 150 ± 53 نمول/ لتر. TAS6417 لا يؤثر على الخلايا المستقلة EGFR، مثل الخلايا NCI- H23 و NCI- H460.

في نموذج الورم الذي يقوده طفرة إدخال EGFR Exon 20 ، يمكن أن يسبب TAS6417 تراجع الورم المستمر.تأثير تراجع الورم يحدث بسرعة و هو فعال طوال عملية العلاج بأكملهايظهر التحليل الصيدلاني أنه بعد الإعطاء الفموي لـ 50mg/ kg و 100mg/ kg من TAS6417 في الفئران ، فإن تركيز الدواء في البلازما سينخفض بسرعة خلال 4 ساعات من Chemicalbook.الجرعة الفعالة من TAS6417 في الفئران يمكن أن تصل إلى تركيز الدم القصوى أقل من تلك في الفئرانفي أنسجة الجلد ، يمكن أن يمنع TAS6417 EGFR المتحول بدلاً من EGFR البرية في أنسجة الورم.TAS6417 يمكن أن يطيل من وقت البقاء على قيد الحياة للحيوانات المصابين بسرطان الرئة.

إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا أو لديك أي أسئلة ، يرجى الشعور بالحرية في الاتصال بنا!

يتم تقديم المنتجات تحت براءة الاختراع فقط لأغراض البحث والتطوير. ومع ذلك، فإن المسؤولية النهائية تقع حصرا على عاتق المشتري.