5-كلورو-2-N-[4-[4-(ديميثيلامينو) بيبيريدين-1-يل]-2-ميتوكسيفين-يل]-4-N-(2-ديميثيلفوسفوريلفينيل) CAS 1197958-12-5

وصف المنتج:

5-كلورو-2-N-[4-[4- ((ديميثيلامينو) بيبريدين-1-يل]-2-ميتوكسيفين-يل]-4-N- ((2-ديميثيلفوسفوريلفينيل) بيريميدين-2,4-ديامين CAS 1197958-12-5

مترادفات:

AP26113;(2-((5-الكلور-2-((4-(4-(ديميثيلامينو) بيبريدين-1-يل)-2-ميتوكسيفين-يل) أمينو) بيريميدين-4-يل) أم؛

الخصائص الكيميائية والفيزيائية

الشكل:الصلب

الكثافة:1.3±0.1 غرام/سم³

نقطة الغليان:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

الصيغة الجزيئية:C26H34ClN6O2P

الوزن الجزيئي:529.014

نقطة الاندفاع:399.9±35.7 درجة مئوية

الكتلة الدقيقة528.216919

PSA:95.66000

لوغ بي:1.10

ضغط البخار:0.0±2.4 mmHg عند 25 درجة مئوية

مؤشر الانكسار:1.626

استخدامات:

AP26113 هو مثبط فعال لـ ALK مع IC50 من 0. 62 nM ، والذي يمكن أن يتغلب على مقاومة Crisotinib التي يوسطها طفرة L1196M.

AP26113 فعال للغاية في كل من الخلايا الحساسة ومقاومة للأدوية H3122 ، مما يقلل من نمو الخلايا ، ويمنع الفوسفات ALK ، ويحفز الانقراض الخلوي بطريقة تعتمد على الجرعة.يعمل AP26113 على خلايا H3122 و H3122CR، يقلل من p- ALK مع IC50 من 7. 4 و 16. 8 نم ، على التوالي. يعمل AP26113 على خلايا Ba / F3 التي تعبر عن النوع البري أو EML4- ALK المتحول ، مما يقلل من عدد الخلايا ، مع IC50 من 10 نم و 24 نم ،على التوالييمنع AP26113 نمو خطوط الخلايا SU- DHL-1، H3122، و Ba/ F3- EML4- ALKv1، مع قيم GI50 من 9nM، 4nM، و 13nM على التوالي.مثبط لفوسفوريلات ALK مع IC50 من 3.2 نيم، 1.5 نيم، و 2.1 نيم، على التوالي. يعمل AP26113 على خلايا Karpas-299 و H3122، مما يمنع الفوسفوريلية ALK و ERK بطريقة تعتمد على الجرعة.يعمل AP26113 على خط الخلايا Ba/ F3 (بما في ذلك النوع البري EML4- ALK) و خط الخلايا Ba/ F3 (بما في ذلك EML4- ALKG1269S المتحول) لمنع نمو الخلايامع IC50 11nM و 16nM على التوالي.يعمل AP26113 على خط الخلايا Ba/ F3 (بما في ذلك النوع البري EML4- ALK) و خط الخلايا Ba/ F3 (بما في ذلك EML4- ALKE1210ChemicalbookK المتحول) لمنع نمو الخلايا و الفوسفوريلية ALKمع IC50 من 74 nM و 335 nM على التوالي. AP26113 (10mg/ kg- 75mg/ kg) فعالة للغاية في نموذج زرع ورم الفئران المتحول ضد PF-02341066 EML4- ALK.AP26113 يعمل على الأورام التي تعبر عن النوع البري EML4-ALK، G1269S و L1196M متحول في جرعات 25 mg/ kg و 50 mg/ kg و 50 mg/ kg لتحفيز تراجع الورم.مع IC50 من 75 nM و 114 nM، على التوالي. يعمل AP26113 على الخلايا Ba/ F3 التي تعبر عن EGFR DEL/ T790M ، مما يمنع الفوسفوريلية ونشاط EGFR ، مع IC50 من 15 و 281nM ، على التوالي.AP26113 يعمل على خطوط الخلايا NSCLC التي تعبر EGFR DEL (HCC827)، يمنع الفوسفوريلات من EGFR مع IC50 من 62 nM ويمنع أيضًا نمو الخلايا مع GI50 من 165 nM.مثبط للفوسفوريلاسيون EGFR مع IC50 من 59nM ومثبط للنمو الخلوي مع GI50 من 245nM.AP26113 يعمل على خلايا HCC78 NSCLC ، مما يمنع بشكل فعال الإشارة والانتشار القائمة على SLC34A2-ROS ، وهذا التأثير يعتمد على الجرعة.

إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا أو لديك أي أسئلة ، يرجى الشعور بالحرية في الاتصال بنا!

يتم تقديم المنتجات تحت براءة الاختراع فقط لأغراض البحث والتطوير. ومع ذلك، فإن المسؤولية النهائية تقع حصرا على عاتق المشتري.